Spironolacton

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hóc môn, nội tiết tố

Tổng quan (Dược lực)

Spironolacton là một chất đối kháng aldosteron, có tác dụng lợi tiểu tiết kiệm Kali yếu, thường sử dụng khi bị phù và đặc biệt thuốc này là thuốc quan trọng trong điều trị suy tim kháng trị.

Dược động học

Hấp thu: Spironolactone được hấp thu nhanh và mạnh qua ống tiêu hóa. 

Phân bố: Spironolactone liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 90%). 

Chuyển hoá: Spironolactone được chuyển hóa nhanh. Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó là 7alfa-thiomethylspironolactone và canrenone. 

Thải trừ: Các chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ thải qua phân. Spironolactone và các chất chuyển hóa của nó vượt qua được hàng rào máu-não và bài tiết vào sữa mẹ.

Công dụng (Chỉ định)

- Cổ trướng do xơ gan. Phù gan, phù thận, phù tim khi các thuốc chữa phù khác kém tác dụng, đặc biệt khi có nghi ngờ chứng tăng aldosteron.

- Tăng huyết áp, khi cách điều trị khác kém tác dụng hoặc không thích hợp.

- Tăng aldosteron tiên phát, khi không thể phẫu thuật.

- Điều trị suy tim mạn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Suy thận cấp, suy thận nặng, vô niệu, tăng kali huyết, mẫn cảm với spironolacton.

Tương tác thuốc

- Salicylate (làm giảm tác dụng lợi tiểu). 

- Các thuốc lợi tiểu khác (tăng lợi tiểu). 

- Kali và các thuốc lợi tiểu giữ kali khác (nguy cơ tăng kali huyết). 

- Thuốc chống cao huyết áp (tăng tác dụng hạ huyết áp). 

- Thuốc chống viêm không steroid NSAID (nguy cơ tăng kali huyết). 

- Thuốc ức chế enzyme chuyển dạng angiotensin (nguy cơ tăng kali huyết). 

- Amoni clorid (tăng nguy cơ toan huyết). 

- Flucocortisone (tăng thải trừ kali một cách nghịch thường). 

- Digoxin (tăng thời gian bán thải của digitalis, tăng nguy cơ nhiễm độc digoxin). 

- Mitotane (giảm tác dụng của mitotane). 

- Các dẫn xuất coumarine (giảm tác dụng của các thuốc này). 

- Triptoreline, busereline, gonadoreline (tăng tác dụng của các thuốc này).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

-Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, liệt dương, ngủ gà.

- Nội tiết: Tăng prolactin, to vú đàn ông, chảy sữa nhiều, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, chảy máu sau mãn kinh.

- Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn.

- Da: Ban đỏ, ngoại ban, mày đay.

- Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm natri huyết.

- Thần kinh: Chuột rút/ co thắt cơ, dị cảm.

- Sinh dục tiết niệu: Tăng creatinin huyết thanh.

- Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu

Quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Bù nước và chất điện giải: dùng thuốc lợi tiểu thải kali, tiêm glucose + insulin; trong các trường hợp trầm trọng thì tiến hành thẩm phân.

Lưu ý

Trong trường hợp suy thận và tăng thoáng qua chứng tăng kali huyết, thì có thể phát triển hàm lượng nitrogen trong nước tiểu và chứng toan huyết chuyển hóa tăng clorid huyết khả hồi. 

Vì thế, ở người bệnh có rối loạn chức năng gan và thận và ở người cao tuổi, cần phải kiểm tra thường xuyên chất điện giải trong huyết thanh và chức năng thận. 

Spironolacton làm xáo trộn sự xác định digoxin trong huyết thanh, cortisol và epinephrine trong huyết tương. 

Mặc dầu Spironolacton không tác động trực tiếp lên chuyển hóa carbohydrate, nhưng cũng phải dùng thuốc này cẩn thận ở người bệnh tiểu đường, đặc biệt khi có bệnh thận do tiểu đường, vì chứng tăng kali huyết có thể xuất hiện ở những người bệnh này. 

Khởi đầu điều trị, nên tránh lái xe và vận hành máy móc nguy hiểm trong một thời gian được xác định tùy theo từng cá thể. Sau đó bác sĩ sẽ quyết định giới hạn này. 

Trong khi điều trị, tránh dùng các thức uống có cồn. 

Ở động vật, khi dùng liều cao gấp nhiều lần liều dùng cho người trong một thời gian dài, người ta thấy xuất hiện ở động vật các khối u và bệnh bạch cầu tủy bào, vì vậy nên tránh dùng lâu dài.